混懸劑(suspensions)是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。混懸劑中藥物微粒一般在0.5~10μm之間認為,小者可為0.1μm,大者可達50μm 或更大研究進展邮帜芰?;鞈覄儆跓崃W不穩(wěn)定的粗分散體系堅定不移,所用分散介質大多數(shù)為水法治力量,也可用植物油。
混懸液型藥劑一般系指不溶性藥物顆粒分散在液體分散媒內(nèi)所形成的不均勻分散系的液體藥劑完成的事情。對的要求是:混懸的微粒應細微均勻調整推進、下沉緩慢、其速度不影響劑量的正確量妊芯砍晒?“l展契機;下沉后的微粒不結塊,稍加振搖即能均勻分散兩個角度入手;在貯存中粒子大小保持不變關註點;不太粘稠,易傾倒;外形美觀建強保護,味道可口并具有一定的防腐能力服務好;外用應易于涂布,不易流散流動性,能快速干燥效高化,干后能形成不易擦掉的保護膜。的微粒一般在1um以上反應能力,在醫(yī)療上應用較廣部署安排,在口服、外用投入力度、注射、滴眼、氣霧以及長效等劑型中都有應用切實把製度。
主要存在物理穩(wěn)定性問題優化上下。中藥物微粒分散度大,使混懸微粒具有較高的表面自由能而處于不穩(wěn)定狀態(tài)最新。疏水性藥物的比親水性藥物存在更大的穩(wěn)定性問題發揮重要作用。
影響穩(wěn)定性的因素主要有:(1) 粒子表面的荷電與水化; (2) 溶液絮凝與反絮凝模樣; (3) 結晶增長取得顯著成效; (4) 濃度和溫度。下面主要說明下荷電與水化及結晶增長與穩(wěn)定性的關系數據顯示。
荷電與水化
中微霖熑??梢虮旧黼x解或吸附分散介質中的離子而荷電解決問題,具有雙電層結構保持穩定,即有ζ-電勢。由于微粒表面荷電應用提升,水分子可在微粒周圍可形成水化膜,這種水化作用的強弱隨雙電層厚度而改變。微粒荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用活動上,加之有水化膜的存在達到,阻止了微粒間的相互聚結,使穩(wěn)定大型。向中加入少量的電解質的可能性,可以改變雙電層的構造和厚度,會影響的聚結穩(wěn)定性并產(chǎn)生絮凝不可缺少。疏水性藥物的微粒水化作用很弱系列,對電解質更敏感。親水性藥物微粒除荷電外服務為一體,本身具有水化作用方案,受電解質的影響較小特點。
結晶增長
中藥物微粒大小不可能一致,在放置過程中統籌發展,微粒的大小與數(shù)量在不斷變化品質,即小的微粒數(shù)目不斷減少,大的微粒不斷增大影響,使微粒的沉降速度加快相關性,結果必然影響的穩(wěn)定性。研究結果發(fā)現(xiàn),其溶解度與微粒大小有關製高點項目。藥物的微粒小于0.1μm時的必然要求,這一規(guī)律可以用Ostwald Freundlich方程式表示:
(2-5)㏒(S2/S1)=2σM(1/r2 - 1/r1)/ρRT
式中,S1物聯與互聯、S2—分別是半徑為r1狀況、r2的藥物溶解度;σ—為表面張力有很大提升空間;ρ—為固體藥物的密度要求;M—為分子量;R—為氣體常數(shù)認為;T—為溫度運行好。根據(jù)2-5式可知,當藥物處于微粉狀態(tài)時,若r2<r1紮實,r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1同期。溶液在總體上是飽和溶液,但小微粒的溶解度大而在不斷的溶解可能性更大,對于大微粒來說過飽和而不斷地增長變大鍛造。這時必須加入抑制劑以阻止結晶的溶解和生長,以保持的物理穩(wěn)定性使命責任。
納米混懸液技術初是為了解決藥物研究中的溶解問題共謀發展,隨著實踐經(jīng)驗積累,發(fā)現(xiàn)它還可以解決許多復雜問題持續創新。近年來創造,藥劑工作者日益重視納米的表面修飾,得以改變藥物體內(nèi)藥動學性質分析;此外,納米技術在多肽及蛋白質類藥物領域的研究也備受期待。在醫(yī)藥中的應用非常廣泛合規意識,已經(jīng)將各種不同的藥物制作成進行使用聽得懂。如紫杉醇納米,托氟啶納米等。
4 適用于檢測的儀器
平均粒徑的檢測: