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乳劑粒徑大小分布是判斷乳劑穩(wěn)定性及質(zhì)量的重要指標(biāo)

 更新時(shí)間:2015-07-06  點(diǎn)擊量:14964
乳劑(乳狀液試驗、乳狀物)是一種液體制劑持續向好,系指一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系講道理。根據(jù)連續(xù)相和分散相不同分成油包水型乳劑和水包油型乳劑,前者連續(xù)相為油脂分散相為水溶液培訓,后者連續(xù)相為水溶液等特點,分散相為油脂;除了上述這兩類乳劑之外還有復(fù)合乳劑。

油相順滑地配合、水相和乳化劑是乳劑的主要組成成分,藥物根據(jù)自身的物理性質(zhì)分散在水相或者油相薄弱點;乳化劑應(yīng)具有顯著的表面活性上高質量;能在液滴周圍形成界面膜;能在液滴表面形成電屏障效高;能增加介質(zhì)粘度建設應用;并且還要具有良好的對(duì)酸優化程度、堿、鹽的穩(wěn)定應用的因素之一,無刺激性基礎。常用的乳化劑有:表面活性劑,油水平衡系數(shù)(HLB)較高者適合配制水包油型乳劑,油水平衡系數(shù)較低者適合配制油包水型乳劑長效機製;天然乳化劑,多為親水性膠聽得進,可以提高連續(xù)相粘度深入,增加乳劑穩(wěn)定性,適合配制水包油型乳劑全技術方案;固體微粒乳化劑基本情況;以及輔助乳化劑。
乳劑的配置有水中乳化劑法(濕膠法)重要的、油中乳化劑法(干膠法)充分發揮、新生皂法、兩相交替加入法高端化、機(jī)械法(乳勻機(jī)全面展示、膠體磨、超聲乳化法)等充分發揮。
乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系體系,經(jīng)常發(fā)生如下變化:分層,絮凝和諧共生,轉(zhuǎn)相,破乳全面闡釋,酸敗等用上了。對(duì)乳劑的質(zhì)量通常用以下指標(biāo)評(píng)定:乳滴的大小、分層現(xiàn)象適應性強、乳滴合并速度的特性、穩(wěn)定常數(shù)。
配制乳劑時(shí)乳化劑的油水平衡系數(shù)值必須與油水兩相相協(xié)調(diào)能力建設,因此混合乳化劑一般比單一乳化劑要合適使用高效,混合乳化劑的油水平衡系數(shù)為兩種乳化劑油水平衡系數(shù)的重量加權(quán)平均。

2. 乳劑的穩(wěn)定性

1.影響乳劑穩(wěn)定性的主要因素: 
①乳劑中顆粒度的大小和分布基礎;②乳化劑的性質(zhì)領域;③乳化劑的用量,一般應(yīng)控制在0.5%~10%要素配置改革;④分散相的濃度,一般宜在50%左右;⑤分散介質(zhì)的黏度;⑥乳化及貯藏時(shí)的溫度大幅增加,一般認(rèn)為適宜的乳化溫度為50~70℃平臺建設;⑦制備方法及乳化器械;⑧微生物的污染等服務延伸。
2.乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象 
(1)分層:指乳劑在放置過程中先進技術,乳滴逐漸聚集在上層或下層的現(xiàn)象。
(2)絮凝:指乳滴聚集成團(tuán)但仍保持各乳滴的完整分散體而不呈現(xiàn)合并現(xiàn)象貢獻力量。
(3)轉(zhuǎn)相:系指O/W型乳劑轉(zhuǎn)成W/0型乳劑或出現(xiàn)相反的變化稱為轉(zhuǎn)相(又稱轉(zhuǎn)型)合作。加入外加物質(zhì)、改變相體積比和溫度都可能導(dǎo)致乳劑轉(zhuǎn)相
(4)破裂:指分散相乳滴合并且與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體的現(xiàn)象預判。
(5)酸?。褐溉閯┦芡饨缫蛩兀ü狻嵴{解製度、空氣等)及微生物作用深入,使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象。

3. 乳劑的應(yīng)用

     乳劑在工業(yè)覆蓋範圍、農(nóng)業(yè)一站式服務、醫(yī)藥、日用化工業(yè)等領(lǐng)域均已有應(yīng)用前沿技術。其中在醫(yī)藥行業(yè)中的脂肪乳已經(jīng)成為重要的一個(gè)給藥劑型支撐作用。

4. 藥用乳劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

     乳劑給藥途徑不同,其質(zhì)量要求也各不相同深入交流,很難制定統(tǒng)一的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)解決。但對(duì)所制備的乳劑的質(zhì)量必須有基本的評(píng)定。

現(xiàn)在判斷乳劑穩(wěn)定性及質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)是乳劑粒徑大小分布動力。

乳劑粒徑大小是衡量乳劑質(zhì)量的重要指標(biāo)不斷豐富。不同用途的乳劑對(duì)粒徑大小要求不同,如靜脈注射乳劑多種方式,其粒徑應(yīng)在0.5ttm以下同時。其他用途的乳劑粒徑也都有不同要求。

美國藥典(USP)對(duì)乳劑的粒徑分布做了明確的規(guī)定臺上與臺下,參見<USP729>幅度。其中對(duì)粒徑分布使用了兩個(gè)方法。

方法Ⅰ:顆粒平均粒徑的測(cè)定效高性,利用動(dòng)態(tài)光散射法(DLS)原理測(cè)定樣品可以得到圖1結(jié)果各有優勢,顯示出其平均粒徑大小。
Fat-LDT-fig
                            圖1

方法Ⅱ:大顆粒尾部分布的測(cè)定信息化,利用消光法大顆粒計(jì)數(shù)技術(shù)原理來測(cè)定圖1中Large-Diameter Tail部分至關重要,此項(xiàng)值成為PFAT5質量,規(guī)定大于1.8μm的大粒子不能多于0.05%。如下圖2所示表示。

圖2
美國PSS可以提供乳劑粒度檢測(cè)問題的*化方案不久前,其中方法II所提及的消光法,更是PSS*的專有技術(shù)質生產力。

 

 

乳劑平均粒徑檢測(cè)

 

乳劑PFAT5檢測(cè)

 

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